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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3079 GSK1838705A

IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
T15612 JH-VIII-157-02

Microtubule Associated; ALK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
T11254 F-1

ROS; ALK; ROS Kinase Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。
T16153 MS4078

ALK; Ligand for E3 Ligase Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T1962 ASP3026

ASP 3026

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
T4015 HG-14-10-04

ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。
T4257 Belizatinib

TSR-011

Trk receptor; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T3621 Brigatinib

布格替尼,AP-26113

EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
T1661 Crizotinib

PF-02341066,克唑替尼

c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
T1791 Ceritinib

色瑞替尼,LDK378

Serine Protease; IGF-1R; ALK Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
T4071 Repotrectinib

TPX-0005,TPX 0005,TPX0005

Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T13416 ZX-29

ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
T3059 ALK-IN-1

AP26113,Brigatinib,AP26113-analog

EGFR; IGF-1R; ALK Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
T6409 ALK kinase inhibitor-1

SAR348830

Others Others
SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。
T3550 X-376

Ensartinib,X-396,恩沙替尼

c-Met/HGFR; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。
T3041 ALK inhibitor 2

FAK; ALK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
T2655 CEP-37440

CEP37440

FAK; ALK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
T2641 KRCA-0008

KRCA 0008,KRCA0008

ACK; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。
T1967 AZD-3463

ALK/IGF1R inhibitor

Apoptosis; IGF-1R; ALK; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
T10285 ALK inhibitor 1

FAK; IGF-1R; ALK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
T16708 R-268712

ALK; TGF-beta/Smad Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
T1791L Ceritinib dihydrochloride

LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼

IGF-1R; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
T22324 Ensartinib hydrochloride

Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride

Others; Trk receptor; c-Met/HGFR; ALK Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
T8399 Crizotinib hydrochloride

克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride

c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
T3678 Entrectinib

RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628

Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T3061 Lorlatinib

劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib

Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T1936 Alectinib

阿来替尼,RG-7853,艾乐替尼,AF802,CH5424802,AF-802

VEGFR; Tyrosine Kinases; ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Alectinib (RG-7853) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其 IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T8387 Alectinib hydrochloride

艾乐替尼盐酸盐,CH5424802 (Hydrochloride),AF-802 (Hydrochloride),RO5424802 (Hydrochloride)

ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T2251 NVP-TAE 684

TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50值为 3 nM。
T2612 CEP-28122

ALK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
CEP28122 是一种高效的、选择性的 ALK 抑制剂 (IC50:1.9 ± 0.5 nM)。

化合物

GSK1838705A
Cat.No: T3079
Synonym:
Target: IGF-1R, JNK, S6 Kinase, ALK
JH-VIII-157-02
Cat.No: T15612
Synonym:
Target: Microtubule Associated, ALK
F-1
Cat.No: T11254
Synonym:
Target: ROS, ALK, ROS Kinase
MS4078
Cat.No: T16153
Synonym:
Target: ALK, Ligand for E3 Ligase
ASP3026
Cat.No: T1962
Synonym: ASP 3026
Target: Apoptosis, ALK
HG-14-10-04
Cat.No: T4015
Synonym:
Target: ALK
Belizatinib
Cat.No: T4257
Synonym: TSR-011
Target: Trk receptor, ALK
Brigatinib
Cat.No: T3621
Synonym: 布格替尼,AP-26113
Target: EGFR, FLT, ROS, IGF-1R, ALK
Crizotinib
Cat.No: T1661
Synonym: PF-02341066,克唑替尼
Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase
Ceritinib
Cat.No: T1791
Synonym: 色瑞替尼,LDK378
Target: Serine Protease, IGF-1R, ALK
Repotrectinib
Cat.No: T4071
Synonym: TPX-0005,TPX 0005,TPX0005
Target: Trk receptor, ROS, Src, ALK, ROS Kinase
ZX-29
Cat.No: T13416
Synonym:
Target: ALK
ALK-IN-1
Cat.No: T3059
Synonym: AP26113,Brigatinib,AP26113-analog
Target: EGFR, IGF-1R, ALK
ALK kinase inhibitor-1
Cat.No: T6409
Synonym: SAR348830
Target: Others
X-376
Cat.No: T3550
Synonym: Ensartinib,X-396,恩沙替尼
Target: c-Met/HGFR, ALK
ALK inhibitor 2
Cat.No: T3041
Synonym:
Target: FAK, ALK
CEP-37440
Cat.No: T2655
Synonym: CEP37440
Target: FAK, ALK
KRCA-0008
Cat.No: T2641
Synonym: KRCA 0008,KRCA0008
Target: ACK, ALK
AZD-3463
Cat.No: T1967
Synonym: ALK/IGF1R inhibitor
Target: Apoptosis, IGF-1R, ALK, Autophagy
ALK inhibitor 1
Cat.No: T10285
Synonym:
Target: FAK, IGF-1R, ALK
R-268712
Cat.No: T16708
Synonym:
Target: ALK, TGF-beta/Smad
Ceritinib dihydrochloride
Cat.No: T1791L
Synonym: LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼
Target: IGF-1R, ALK
Ensartinib hydrochloride
Cat.No: T22324
Synonym: Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride
Target: Others, Trk receptor, c-Met/HGFR, ALK
Crizotinib hydrochloride
Cat.No: T8399
Synonym: 克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride
Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase
Entrectinib
Cat.No: T3678
Synonym: RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628
Target: Trk receptor, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase
Lorlatinib
Cat.No: T3061
Synonym: 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib
Target: Apoptosis, Tyrosine Kinases, ROS, ALK, ROS Kinase
Alectinib
Cat.No: T1936
Synonym: 阿来替尼,RG-7853,艾乐替尼,AF802,CH5424802,AF-802
Target: VEGFR, Tyrosine Kinases, ALK
Alectinib hydrochloride
Cat.No: T8387
Synonym: 艾乐替尼盐酸盐,CH5424802 (Hydrochloride),AF-802 (Hydrochloride),RO5424802 (Hydrochloride)
Target: ALK
NVP-TAE 684
Cat.No: T2251
Synonym: TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
Target: Apoptosis, ALK
CEP-28122
Cat.No: T2612
Synonym:
Target: ALK
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